Aromasin: Effektive Aromatasehemmung für die Brustkrebstherapie
| Produktdosierung: 25mg | |||
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Synonyme | |||
Aromasin, mit dem Wirkstoff Exemestan, ist ein oraler, irreversibler Aromatasehemmer der dritten Generation, speziell für die adjuvante Behandlung von hormonrezeptorpositivem Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen entwickelt. Es hemmt gezielt das Enzym Aromatase, welches für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist, und reduziert so die intratumorale und periphere Östrogenkonzentration signifikant. Durch seine steroidalte Struktur und irreversible Bindungsweise bietet es ein distinctives Wirkspektrum mit nachgewiesener Effizienz in der Reduktion von Rezidivrisiken und Verbesserung des Gesamtüberlebens. Die Einnahme erfolgt einmal täglich, was die Therapietreue fördert und eine zuverlässige Östrogensuppression gewährleistet.
Features
- Wirkstoff: Exemestan 25 mg pro Tablette
- Pharmakologische Klasse: Steroidaler Aromatasehemmer (Typ-I)
- Verabreichungsweg: Oral
- Bioverfügbarkeit: ~60% nach oraler Gabe
- Plasmaproteinbindung: 90% (vorwiegend an Albumin)
- Metabolismus: Hauptsächlich über CYP3A4
- Eliminationshalbwertszeit: ~24 Stunden
- Zulassungsstatus: Verschreibungspflichtig (Rx-only)
- Packungsgrößen: 30 Filmtabletten
Benefits
- Senkt das Rezidivrisiko bei hormonrezeptorpositivem Brustkrebs in der adjuvanten Therapie nachweislich
- Verbessert das krankheitsfreie Überleben und Gesamtüberleben in klinischen Studien
- Ermöglicht eine zuverlässige, dauerhafte Östrogensuppression durch irreversible Enzymhemmung
- Einfache, einmal tägliche Dosierung unterstützt die Therapieadhärenz
- Geeignet für Patientinnen nach vorangegangener Tamoxifen-Therapie (Sequenztherapie)
- Reduziert das Risiko von kontralateralen Mammakarzinomen
Common use
Aromasin wird primär in der adjuvanten endokrinen Behandlung von postmenopausalen Frauen mit östrogenrezeptorpositivem frühem Brustkrebs eingesetzt, insbesondere nach initialer 2- bis 3-jähriger Tamoxifen-Therapie gemäß Studienprotokollen wie TEAM und IES. Es dient der Reduktion lokoregionärer und distanter Rezidive sowie der Verlängerung des krankheitsfreien Intervalls. Zusätzlich findet es Anwendung in der metastasierten Situation bei Progress unter Tamoxifen. Off-label wird es manchmal im Kontext der Östrogenreduktion im Bodybuilding oder zur Gynäkomastie-Prophylaxe eingesetzt, jedoch ohne Zulassung für diese Indikationen.
Dosage and direction
Die Standarddosierung beträgt 25 mg Exemestan (eine Tablette) einmal täglich oral, idealerweise nach einer Mahlzeit zur Optimierung der Absorption. Die Einnahme sollte zur gleichen Tageszeit erfolgen, um stabile Plasmaspiegel zu gewährleisten. Die Therapiedauer in der adjuvanten Situation erstreckt sich in der Regel über 2–5 Jahre, abhängig vom individuellen Risikoprofil und der vorangegangenen endokrinen Behandlung. Bei eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh B oder C) ist eine Dosisanpassung erforderlich; bei Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min) sollte die Gabe mit Vorsicht erfolgen.
Precautions
Vor Therapiebeginn sollte der Menopausenstatus biochemisch bestätigt werden (FSH und Östradiol im postmenopausalen Bereich). Regelmäßige Knochendichtemessungen (DEXA-Scan) sind aufgrund des beschleunigten Knochenmineralverlusts empfohlen; ggf. ist eine Bisphosphonat-Prophylaxe indiziert. Kardiovaskuläre Risikofaktoren sollten überwacht werden, da Aromasin lipidverändernde Effekte haben kann. Bei Langzeitanwendung sind ophthalmologische Kontrollen sinnvoll. Die Tablette enthält Laktose; bei Laktoseintoleranz ist dies zu berücksichtigen.
Contraindications
- Prämenopausale Frauen ohne ovarielle Suppression
- Schwangerschaft und Stillzeit (Kategorie D)
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder einen der Hilfsstoffe
- Schwere unbehandelte Osteoporose
- Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh C)
- Gleichzeitige Gabe von Östrogen-haltigen Medikamenten
Possible side effect
Häufig (≥1/10): Hitzewallungen, Arthralgien, Fatigue, Kopfschmerzen, Hyperhidrosis. Gelegentlich (≥1/100 bis <1/10): Übelkeit, Schlaflosigkeit, Depression, Osteoporose, Erhöhung der Leberenzyme, Dyspnoe. Selten (≥1/1000 bis <1/100): Karpal-Tunnel-Syndrom, Sehstörungen, Hautausschlag, thromboembolische Ereignisse. Sehr selten (<1/1000): Anaphylaxie, schwere kutane Reaktionen (z.B. Stevens-Johnson-Syndrom).
Drug interaction
Starke CYP3A4-Induktoren (z.B. Rifampicin, Phenytoin, Johanniskraut) können die Exemestan-Exposition reduzieren und die Wirksamkeit beeinträchtigen. Die gleichzeitige Gabe mit tamoxifenhaltigen Präparaten wird nicht empfohlen, da antagonisierende Effekte beobachtet wurden. Bei Kombination mit anderen östrogensupprimierenden Therapien ist Vorsicht geboten. Keine klinisch relevante Interaktion mit Warfarin dokumentiert, dennoch sind regelmäßige INR-Kontrollen ratsam.
Missed dose
Wird eine Dosis vergessen, sollte sie so bald wie möglich eingenommen werden, sofern der Abstand zur nächsten regulären Einnahme nicht weniger als 12 Stunden beträgt. Andernfalls sollte die vergessene Dosis ausgelassen und die nächste Tablette zum üblichen Zeitpunkt eingenommen werden. Eine Verdopplung der Dosis ist zu vermeiden.
Overdose
Es sind keine spezifischen Symptome einer Überdosierung bekannt. Bei Verdacht auf Überdosierung (z.B. Einnahme mehrerer Tabletten) sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Eine Magenspülung kann in Betracht gezogen werden, wenn die Einnahme kurz zurückliegt. Exemestan ist nicht dialysierbar.
Storage
Bei Raumtemperatur (15–30°C) in der Originalverpackung aufbewahren, vor Feuchtigkeit schützen. Darf nicht im Badezimmer oder in der Nähe von Spülen gelagert werden. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwenden.
Disclaimer
Dieses Produkt ist verschreibungspflichtig und darf nur unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden. Die Informationen dienen der allgemeinen Aufklärung und ersetzen keine professionelle medizinische Beratung. Indikation, Dosierung und Therapiedauer müssen individuell durch einen behandelnden Onkologen festgelegt werden. Patienten sollten ihren Arzt über alle bestehenden Erkrankungen und eingenommenen Medikamente informieren.
Reviews
Klinische Studien und Metaanalysen belegen die Überlegenheit von Aromasin gegenüber Tamoxifen in der Sequenztherapie hinsichtlich rezidivfreiem Überleben. In der IES-Studie zeigte sich eine signifikante Reduktion der Rezidivrate um 32% nach Switch von Tamoxifen zu Exemestan. Langzeitdaten bestätigen anhaltende Wirksamkeit bei akzeptablem Sicherheitsprofil. In der Praxis wird die Verträglichkeit oft als gut beschrieben, obwohl arthralgische Beschwerden und Hitzewallungen therapielimitierend sein können. Die Lebensqualität unter Therapie wird im Vergleich zu anderen Aromatasehemmern als ähnlich eingestuft.