Bupropion SR: Effektive Behandlung bei Depressionen und Raucherentwöhnung
| Produktdosierung: 150mg | |||
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Bupropion SR ist ein verschreibungspflichtiges Antidepressivum mit retardierter Wirkstofffreisetzung, das zur Behandlung von Major Depression sowie zur Unterstützung der Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Der Wirkstoff Bupropionhydrochlorid gehört zur Klasse der atypischen Antidepressiva und wirkt als Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI). Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva zeigt Bupropion SR keine signifikante serotonerge Aktivität, was zu einem günstigeren Nebenwirkungsprofil bezüglich sexueller Dysfunktion und Gewichtszunahme führt. Die retardierte Formulierung ermöglicht eine zweimal tägliche Dosierung mit gleichmäßiger Wirkstofffreisetzung über 12 Stunden.
Features
- Wirkstoff: Bupropionhydrochlorid
- Galenische Form: Retardtabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
- Wirkmechanismus: Selektiver Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI)
- Bioverfügbarkeit: ~85% nach oraler Gabe
- Plasmahalbwertszeit: 21 Stunden im Steady-State
- Protebindung: 84%
- Metabolisierung: Hauptsächlich hepatisch über CYP2B6
- Ausscheidung: Renal (87%) und fäkal (10%)
- Darreichungsformen: 150 mg und 300 mg Retardtabletten
Benefits
- Wirksame Linderung depressiver Symptome innerhalb von 1-2 Wochen
- Unterstützung der Raucherentwöhnung durch Reduktion von Entzugssymptomen und Nikotinverlangen
- Geringeres Risiko für sexuelle Nebenwirkungen im Vergleich zu SSRI
- Keine signifikante Gewichtszunahme, mögliche Gewichtsreduktion bei einigen Patienten
- Verbesserung von Energielevel und Motivation durch dopaminerge Wirkung
- Geeignet für Patienten mit SSRI-Unverträglichkeit oder Non-Respondern
Common use
Bupropion SR wird primär zur Behandlung der Major Depression bei Erwachsenen eingesetzt. Klinische Studien zeigen eine vergleichbare Wirksamkeit zu SSRI mit Response-Raten von 60-70% nach 8-wöchiger Therapie. Zusätzlich ist Bupropion SR zur Raucherentwöhnung zugelassen, wo es die Abstinenzraten im Vergleich zu Placebo verdoppelt. Die antidepressive Wirkung beruht auf der Modulation noradrenerger und dopaminerger Neurotransmission im ZNS, während der Effekt bei der Raucherentwöhnung auf der Reduktion von Entzugssymptomen und der Unterbrechung nikotininduzierter Belohnungsmechanismen basiert.
Dosage and direction
Die Initialdosis bei Depression beträgt 150 mg einmal täglich morgens für 3 Tage, gefolgt von 150 mg zweimal täglich mit mindestens 8 Stunden Abstand zwischen den Dosen. Die Maximaldosis von 300 mg täglich sollte nicht überschritten werden. Zur Raucherentwöhnung beginnt die Behandlung 1-2 Wochen vor dem geplanten Rauchstopp mit 150 mg täglich für 3 Tage, dann 150 mg zweimal täglich. Die Tablette sollte unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden. Die Einnahme am späten Nachmittag oder Abend sollte vermieden werden, um Schlaflosigkeit zu minimieren.
Precautions
Patienten mit Epilepsie oder erhöhtem Anfallsrisiko sollten Bupropion SR nur unter strenger Indikationsstellung erhalten, da die Anfallsrate dosisabhängig ist (0,1% bei ≤300 mg, 0,4% bei 400 mg). Bei Leber- oder Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich. Regelmäßige Blutdruckkontrollen werden empfohlen, da Bupropion SR zu Blutdruckerhöhung führen kann. Patienten mit bipolaren Störungen sollten nur unter gleichzeitiger Gabe eines Stimmungsstabilisators behandelt werden. Während der Therapie ist auf mögliche Verhaltensänderungen und suizidale Gedanken zu achten.
Contraindications
Absolute Kontraindikationen umfassen Krampfanfälle in der Anamnese, aktuelle oder frühere Essstörungen (Bulimie, Anorexie), gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern (mindestens 14 Tage Abstand), schwere Leberschädigung (Child-Pugh C) und bekannte Überempfindlichkeit gegen Bupropion. Relative Kontraindikationen sind schwere Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min), bipolare Störung ohne adäquate Stimmungsstabilisierung, zerebrovaskuläre Erkrankungen und erhöhter intrakranieller Druck.
Possible side effect
Häufige Nebenwirkungen (≥1/10): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Unruhe. Gelegentliche Nebenwirkungen (≥1/100): Tremor, Schwitzen, Tachykardie, Verstopfung, Geschmacksstörungen. Seltene Nebenwirkungen (≥1/1000): Hautausschlag, Blutdruckerhöhung, Hitzewallungen, Ohrgeräusche, Sehstörungen. Sehr seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen: Grand-Mal-Anfälle (0,1-0,4%), schwere allergische Reaktionen, Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Hepatitis, Agranulozytose.
Drug interaction
Bupropion wird hauptsächlich über CYP2B6 metabolisiert und zeigt zahlreiche Wechselwirkungen: CYP2B6-Inhibitoren (z.B. Paroxetin, Fluoxetin) erhöhen die Bupropion-Exposition. CYP2D6-Substrate (z.B. Antidepressiva, Betablocker, Antipsychotika) zeigen erhöhte Plasmaspiegel. Kontraindiziert ist die Kombination mit MAO-Hemmern (Serotoninsyndrom-Risiko). Vorsicht bei Kombination mit anderen serotonergen Substanzen, Antikoagulantien, Antiepileptika und Theophyllin. Nikotinpflaster können das Risiko für Bluthochdruck erhöhen.
Missed dose
Bei versehentlich vergessener Einnahme sollte die nächste Dosis zum regulären Zeitpunkt eingenommen werden. Doppeldosen zur Kompensation sind zu vermeiden, da dies das Anfallsrisiko erhöht. Bei regelmäßigem Vergessen der Abenddosis kann unter ärztlicher Anleitung auf eine Einmaldosis von 300 mg morgens umgestellt werden (nur XL-Formulierung). Patienten sollten instruiert werden, die Einnahmezeiten konsequent einzuhalten, um stabile Plasmaspiegel zu gewährleisten.
Overdose
Symptome einer Überdosierung umfassen: Krampfanfälle (≥2 g), Halluzinationen, Sinustachykardie, Bewusstseinsstörungen bis zum Koma. Kardiale Symptome wie QRS-Verbreiterung und Rhythmusstörungen können auftreten. Die letale Dosis liegt bei etwa 10-15 g. Therapie: Magenspülung bei frühzeitiger Präsentation, Aktivkohle-Gabe, symptomatische Behandlung von Krampfanfällen mit Benzodiazepinen. Hämodialyse ist nicht effektiv aufgrund hoher Proteinbindung. Intensivmedizinische Überwachung für mindestens 48 Stunden empfohlen.
Storage
Bupropion SR-Tableten sind bei Raumtemperatur (15-25°C) in der Originalverpackung vor Licht und Feuchtigkeit geschützt aufzubewahren. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab Herstellungsdatum. Nicht verwendete Tabletten sollten über Apotheken oder spezielle Rückgabesysteme entsorgt werden. Darf nicht im Abwasser oder Hausmüll entsorgt werden. Von Kindern und unbefugten Personen fernhalten.
Disclaimer
Dieses Produkt ist verschreibungspflichtig und darf nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Die Informationen ersetzen keine ärztliche Beratung. Patienten sollten die Packungsbeilage sorgfältig lesen und etwaige Fragen mit ihrem behandelnden Arzt besprechen. Die Dosierung sollte nicht eigenständig angepasst werden. Bei Auftreten schwerwiegender Nebenwirkungen ist umgehend medizinischer Rat einzuholen.
Reviews
Klinische Studien zeigen für Bupropion SR bei Depression Response-Raten von 65% vs. 35% unter Placebo (NNT=3). In Metaanalysen zur Raucherentwöhnung erreichen 30% der Behandelten 12-monatige Abstinenz vs. 15% unter Placebo. Patienten berichten häufig über verbesserte Energie und Motivation, während sexuelle Nebenwirkungen seltener auftreten als unter SSRI. Kritisch werden gelegentlich Schlafstörungen und Unruhe bewertet. Die Wirksamkeit ist bei Nichtrauchern und Rauchern vergleichbar, was für einen antidepressiven Effekt unabhängig von der Raucherentwöhnung spricht.