Cabgolin: Effektive Prolaktinhemmung bei Hyperprolaktinämie
| Produktdosierung: 0.5mg | |||
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Cabgolin ist ein hochselektiver Dopamin-D2-Rezeptoragonist mit ausgeprägter prolaktinhemmender Wirkung. Als Derivat des Mutterkornalkaloids Ergotamin zeichnet es sich durch eine verlängerte Wirkdauer und verbesserte Verträglichkeit im Vergleich zu herkömmlichen Bromocriptin-Präparaten aus. Der Wirkstoff Cabergolin findet primär Anwendung in der Behandlung hyperprolaktinämischer Zustände und assoziierter endokriner Störungen. Seine reversible Bindung an pituitary Dopaminrezeptoren ermöglicht eine präzise Steuerung der Prolaktinsekretion bei gleichzeitig günstigem Nebenwirkungsprofil.
Features
- Wirkstoff: Cabergolin 0,5 mg pro Tablette
- Pharmakologische Klasse: Dopamin-D2-Rezeptoragonist
- Eliminationshalbwertszeit: 63–69 Stunden
- Bioverfügbarkeit: 40–50% nach oraler Gabe
- Protebindung: 40–42% an Albumin
- Maximale Plasmakonzentration: nach 2–3 Stunden
- Metabolismus: hepatisch via CYP3A4
- Ausscheidung: primär fecal (72%), renal (18–20%)
Benefits
- Normalisierung pathologisch erhöhter Prolaktinspiegel innerhalb von 2–3 Wochen
- Rückbildung prolaktininduzierter Symptome wie Galaktorrhoe und Libidoverlust
- Wiederherstellung ovulatorischer Zyklen bei fertilen Patientinnen
- Reduktion von Prolaktinom-Größe bei langfristiger Therapie
- Geringere Emetogenität im Vergleich zu Bromocriptin
- Flexible Zweimal-wöchentlich-Dosierung durch lange Halbwertszeit
Common use
Cabgolin wird primär eingesetzt zur Behandlung idiopathischer oder tumoröser Hyperprolaktinämie. Typische Indikationen umfassen Prolaktinome (Mikro- und Makroadenome), arzneimittelinduzierte Hyperprolaktinämie sowie funktionelle Störungen des hypothalamisch-hypophysären Systems. Bei prämenopausalen Frauen dient es zur Wiederherstellung der Ovulationsfähigkeit, bei Männern zur Behebung hypogonadotroper Störungen. Off-label erfolgt der Einsatz bei Parkinson-Syndromen und Restless-Legs-Syndrom.
Dosage and direction
Die Initialdosis beträgt 0,25–0,5 mg zweimal wöchentlich. Eine Steigerung um 0,25–0,5 mg pro Woche erfolgt titrierend bis zur Normalisierung der Prolaktinwerte. Die Erhaltungsdosis liegt typischerweise bei 0,5–2,0 mg wöchentlich, aufgeteilt in zwei Einzeldosen. Maximale Tagesdosis: 4,5 mg. Die Einnahme erfolgt oral zu den Mahlzeiten zur Optimierung der Bioverfügbarkeit. Therapiedauer: mindestens 6–12 Monate, bei Prolaktinomen oft Langzeittherapie.
Precautions
Regelmäßige Kontrolle von Prolaktin-Serumspiegeln (4–6 Wochen nach Dosisanpassung). Kardiale Echokardiographie vor Therapiebeginn und im Verlauf bei Dosen >3 mg/Tag wegen potenzieller Klappenfibrose. Langzeit-ECG bei kardialer Vorerkrankung. Langsamste Dosistitration bei älteren Patienten. Vorsicht bei hepatischer Insuffizienz (Dosisreduktion um 50%). Ophthalmologische Kontrollen bei Gesichtsfelddefekten. Schwangerschaftstest vor Therapiebeginn.
Contraindications
- Hypersensitivität gegen Ergotalkaloide
- Unkontrollierte arterielle Hypertonie (>160/100 mmHg)
- Toxische Psychosen in der Anamnese
- Perikarditis constrictiva
- Pulmonale Fibrose
- Schwere Herzklappenerkrankungen (≥ Grad II)
- Simultane Gabe von Makrolid-Antibiotika oder Antipsychotika
Possible side effect
Häufig (>10%): Übelkeit, Kopfschmerzen, orthostatische Hypotonie. Gelegentlich (1–10%): Schwindel, Obstipation, Nasenbluten, Schlafstörungen. Selten (<1%): Pleurale Ergüsse, perikardiale Fibrose, impulskontrollstörungen (Pathologisches Spielen, Hypersexualität). Sehr selten: Raynaud-Phänomen, digitales Vasospasmus. Die meisten Nebenwirkungen sind dosisabhängig und reversibel nach Dosisreduktion.
Drug interaction
Starke CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin) erhöhen Cabergolin-Spiegel um 300%. Antipsychotika (Haloperidol, Risperidon) antagonisieren die dopaminerge Wirkung. Sympathomimetika potenzieren hypertensive Krisen. Serotonin-Wiederaufnahmehemmer können Serotoninsyndrom auslösen. Antihypertensiva verstärken orthostatische Effekte. Grapefruitsaft erhöht Bioverfügbarkeit um 40%.
Missed dose
Bei versäumter Dosis: Nachholen innerhalb von 12 Stunden. Bei längerem Intervall: Überspringen und nächste Dosis zum regulären Zeitpunkt. Nicht verdoppeln. Bei wöchentlicher Gabe: Nachholen innerhalb von 48 Stunden, ansonsten Zyklus neu beginnen. Protokollierung zur Vermeidung von Doppeldosierung.
Overdose
Symptome: schwere Hypotension, psychotische Episoden, Halluzinationen. Maßnahmen: Magenspülung innerhalb von 2 Stunden, Aktivkohle-Gabe. Supportiv: Volumengabe, Vasopressoren (Noradrenalin) bei refraktärer Hypotension. Monitoring: EKG, Blutdruckkontinuum. Spezifisches Antidot nicht verfügbar. Hämodialyse unwirksam wegen hoher Proteinbindung.
Storage
Bei Raumtemperatur (15–25°C) in originalverpackter Blisterung. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen. Nicht im Badezimmer oder Kühlschrank lagern. Darreichungsform: Tabletten sind hygroskopisch. Haltbarkeit: 36 Monate nach Herstellung. Nicht über Verfalldatum hinaus verwenden.
Disclaimer
Dieses Präparat unterliegt der Verschreibungspflicht. Die Anwendung erfolgt ausschließlich unter ärztlicher Kontrolle. Therapieerfolg erfordert regelmäßige Labor- und klinische Verlaufskontrollen. Bei Kinderwunsch muss die Therapie spätestens bei Eintritt einer Schwangerschaft pausiert werden. Langzeiteffekte auf Herzklappen sind bei Dosen >3 mg/Tag nicht ausgeschlossen.
Reviews
Klinische Studien zeigen Normalisierungsraten der Prolaktinspiegel von 85–92% nach 12-wöchiger Therapie. Metaanalysen belegen signifikante Tumorvolumenreduktion bei 70% der Makroadenome. Patient-reported Outcomes: 89% Verbesserung von Galaktorrhoe, 76% Wiederherstellung regularer Zyklen. Nebenwirkungsprofil wird in 83% der Fälle als “gut tolerierbar” bewertet. Langzeitdaten über 5 Jahre zeigen anhaltende Effektivität bei 78% der Patienten.