Cardizem: Effektive Kalziumkanalblocker-Therapie bei kardiovaskulären Erkrankungen
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Cardizem (Diltiazem) gehört zur Wirkstoffklasse der Kalziumkanalblocker und stellt eine etablierte Therapieoption in der kardiologischen Praxis dar. Der Wirkstoff hemmt selektiv den Einstrom von Kalziumionen in die Herzmuskelzellen und glatte Gefäßmuskulatur, was zu einer Reduktion der myokardialen Kontraktilität, Senkung der Herzfrequenz und Vasodilatation führt. Klinisch manifestiert sich dies durch eine Senkung des myokardialen Sauerstoffverbrauchs, Verbesserung der koronaren Durchblutung und Reduktion des peripheren Gefäßwiderstands. Die vielseitigen Darreichungsformen – von retardierten Tabletten bis hin zu intravenösen Applikationen – ermöglichen eine individuelle Anpassung an das kardiovaskuläre Risikoprofil des Patienten.
Features
- Wirkstoff: Diltiazem-Hydrochlorid in Dosierungen von 60 mg bis 360 mg
- Pharmakologische Klasse: Benzothiazepin-Derivat (selektiver Kalziumkanalblocker)
- Bioverfügbarkeit: 40% (oral), mit first-pass-Metabolismus in der Leber
- Protebindung: 70–80% an Plasmaproteine
- Halbwertszeit: 3–4,5 Stunden (Standardformulierung), bis zu 14 Stunden (Retardformulierung)
- Metabolismus: hepatisch über CYP3A4 mit aktiven Metaboliten
- Elimination: primär biliär (60%) und renal (35%)
Benefits
- Senkung der myokardialen Sauerstoffnachfrage durch Reduktion von Herzfrequenz und Kontraktilität
- Verbesserung der diastolischen Relaxation und koronaren Perfusion
- Blutdrucksenkung durch periphere Vasodilatation ohne Kompromittierung der Nierenfunktion
- Antiarrhythmische Wirkung bei supraventrikulären Tachykardien
- Günstiges Sicherheitsprofil im Vergleich zu anderen Antihypertensiva
- Retardformulierungen ermöglichen 24-Stunden-Blutdruckkontrolle mit Einmaldosierung
Common use
Cardizem findet primär Anwendung bei der Behandlung von essentieller Hypertonie, chronisch stabiler Angina pectoris und vasospastischer (Prinzmetal-)Angina. In der Akutmedizin wird die intravenöse Formulierung zur Kontrolle von supraventrikulären Tachykardien eingesetzt, insbesondere bei Vorhofflimmern mit schneller Überleitung. Kardiologen verordnen Cardizem häufig als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva wie ACE-Hemmern oder Diuretika. Die Substanz zeigt besondere Wirksamkeit bei Patienten mit komorbider koronarer Herzkrankheit, da sie sowohl die Angina-Symptomatik als auch den Blutdruck adressiert.
Dosage and direction
Die Dosierung von Cardizem muss individuell nach Indikation, Schweregrad der Erkrankung und Patientenantwort titriert werden. Bei essentieller Hypertonie beginnen Erwachsene typischerweise mit 60–120 mg zweimal täglich (Standardformulierung) oder 180–240 mg einmal täglich (Retardformulierung). Die Dosis kann in 60–120 mg-Schritten alle 1–2 Wochen bis zu einer Maximaldosis von 480 mg/Tag angepasst werden. Bei Angina pectoris beträgt die Initialdosis 30 mg viermal täglich vor den Mahlzeiten und zur Nacht. Retardtabletten sollen unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Die intravenöse Gabe erfolgt als Bolusinjektion von 0,25 mg/kg über 2 Minuten, gefolgt von einer zweiten Dosis von 0,35 mg/kg nach 15 Minuten bei Bedarf.
Precautions
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion benötigen eine Dosisreduktion um 50–70% aufgrund des hepatischen Metabolismus. Bei Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min) ist eine Dosisanpassung erforderlich. Regelmäßige EKG-Kontrollen werden empfohlen, da Verlängerungen des PR-Intervalls auftreten können. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz (NYHA II–IV) sollte Cardizem nur unter strenger Überwachung eingesetzt werden. Die abrupte Therapiebeendigung kann rebound-Tachykardien oder hypertensive Entzugssyndrome verursachen. Während der Behandlung sind regelmäßige Blutdruck- und Pulskontrollen indiziert.
Contraindications
Absolute Kontraindikationen umfassen akute Herzinsuffizienz mit Lungenödem, sick-sinus-Syndrom ohne Schrittmacher, AV-Block II./III. Grades, schwere Hypotension (systolisch <90 mmHg) und bekannte Überempfindlichkeit gegen Diltiazem. Relative Kontraindikationen sind schwere Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh C), kardiogener Schock und gleichzeitige Gabe von Betablockern bei eingeschränkter linksventrikulärer Funktion. Bei Schwangeren sollte Cardizem nur bei strenger Indikationsstellung eingesetzt werden (Kategorie C).
Possible side effect
Häufige unerwünschte Wirkungen (≥1/100) umfassen periphere Ödeme (7–15%), Kopfschmerzen (5–12%), Bradykardie (3–8%), Schwindel (4–10%) und Hautrötungen. Gelegentlich (≥1/1000) treten Übelkeit, Obstipation, EKG-Veränderungen (PR-Verlängerung), Fatigue und orthostatische Dysregulation auf. Seltene Nebenwirkungen (<1/1000) beinhalten AV-Blockierungen, Leberenzymerhöhungen, Gynäkomastie und paradoxe Tachykardie. Sehr selten wurden Überempfindlichkeitsreaktionen mit Exanthemen und Juckreiz dokumentiert.
Drug interaction
Potenzielle Interaktionen ergeben sich insbesondere mit CYP3A4-Inhibitoren wie Clarithromycin (erhöhte Diltiazem-Spiegel) und -Induktoren wie Rifampicin (verminderte Wirksamkeit). Die Kombination mit Betablockern kann zu additiver Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen führen. Bei gleichzeitiger Gabe von Digoxin steigen die Digoxin-Serumspiegel um 20–50%. Statine (Simvastatin, Atorvastatin) zeigen erhöhte Plasmakonzentrationen unter Cardizem. Ciclosporin-Spiegel können um 30–50% ansteigen. Vorsicht ist bei Kombination mit anderen vasodilatierenden Substanzen geboten.
Missed dose
Bei versehentlicher Einnahmeverzögerung soll die vergessene Dosis so bald wie möglich eingenommen werden, sofern der Zeitraum bis zur nächsten regulären Einnahme nicht weniger als 50% des Dosierungsintervalls beträgt. Bei Retardformulierungen mit 24-Stunden-Intervall: Einnahme nachholen, wenn weniger als 12 Stunden seit der vergessenen Dosis vergangen sind. Keine doppelten Dosen einnehmen. Bei häufigen Vergessen der Einnahme sollte auf eine Retardformulierung mit einmal täglicher Gabe gewechselt werden.
Overdose
Eine Überdosierung manifestiert sich durch schwere Hypotension, Bradykardie, AV-Blockierungen bis hin zu Asystolie und Bewusstseinsstörungen. Therapeutische Maßnahmen umfassen Volumengabe, Atropin (0,5–1,0 mg i.v.), Kalziumgluconat (1 g i.v.) und bei refraktärer Hypotension Katecholamingabe. Bei AV-Blockierungen III. Grades ist die transvenöse Schrittmacherimplantation indiziert. Glucagon (3–10 mg i.v.) kann bei katecholaminrefraktärer Bradykardie erwogen werden. Die Elimination kann durch Hämodialyse nicht beschleunigt werden.
Storage
Cardizem-Tableten sind bei Raumtemperatur (15–25°C) in der Originalverpackung vor Licht und Feuchtigkeit geschützt aufzubewahren. Die Lagerung darf nicht im Badezimmer oder in der Küche erfolgen due to humidity fluctuations. Das Verfallsdatum ist auf der Blisterverpackung angegeben; abgelaufene Präparate dürfen nicht eingenommen werden. Intravenöse Lösungen sind ungeöffnet bei 2–8°C zu lagern und nach Anbruch innerhalb von 24 Stunden zu verwenden.
Disclaimer
Dieses Produktprofil dient ausschließlich Informationszwecken und ersetzt keine ärztliche Beratung. Die Therapieentscheidung muss durch qualifiziertes medizinisches Personal unter Abwägung individueller Risikofaktoren getroffen werden. Dosierungsangaben stellen allgemeine Empfehlungen dar und können je nach klinischer Situation modifiziert werden. Patienten sollten Packungsbeilagen und ärztliche Anweisungen genau befolgen.
Reviews
Kardiologische Fachkreise bewerten Cardizem als gut steuerbares Antihypertensivum mit favorablem Nutzen-Risiko-Profil. In Studien zeigte sich eine verlässliche 24-Stunden-Blutdruckkontrolle bei 78% der Patienten unter Retardformulierung. Die antianginöse Wirksamkeit wurde in mehreren randomisierten Studien belegt (RRR 35% gegenüber Placebo). Kritisch angemerkt wird das Auftreten periphere Ödeme bei höheren Dosierungen, was jedoch durch Kombination mit ACE-Hemmern gemildert werden kann. Die intravenöse Formulierung wird als effektive Option zur Akutbehandlung supraventrikulärer Tachykardien geschätzt.