Dilantin: Zuverlässige Kontrolle fokaler und generalisierter Anfälle
| Produktdosierung: 100mg | |||
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Synonyme
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Dilantin (Phenytoin) ist ein etabliertes Antiepileptikum der ersten Wahl zur wirksamen Kontrolle und Prophylaxe fokaler und generalisierter tonisch-klonischer Anfälle. Als Hydantoin-Derivat wirkt es primär durch frequenz- und spannungsabhängige Blockade neuronaler Natriumkanäle, was zu einer Stabilisierung neuronaler Membranen und einer Reduktion der pathologischen Erregbarkeit führt. Seine hohe Wirksamkeit, gepaart mit einer langen klinischen Erfahrung, macht es zu einem Grundpfeiler der antikonvulsiven Therapie. Die Verfügbarkeit verschiedener Darreichungsformen ermöglicht eine individuelle Anpassung an die Bedürfnisse des Patienten.
Features
- Wirkstoff: Phenytoin
- Verfügbare Darreichungsformen: Kapseln (retardiert und sofort freisetzend), Infusionslösung, Suspension zum Einnehmen
- Pharmakologische Klasse: Hydantoin-Antikonvulsivum
- Wirkmechanismus: Frequenz- und spannungsabhängige Blockade spannungsgesteuerter Natriumkanäle
- Hohe Proteinbindung (>90%), hauptsächlich an Albumin
- Nichtlineare (sättigbare) Kinetik; Enzymsättigung im therapeutischen Bereich
- Primär hepatischer Metabolismus via CYP2C9 und CYP2C19
Benefits
- Effektive Anfallskontrolle: Bietet zuverlässige Unterdrückung und Prävention fokaler Anfälle mit und ohne Bewusstseinsstörung sowie generalisierter tonisch-klonischer Anfälle.
- Bewährtes Sicherheitsprofil: Aufgrund jahrzehntelanger klinischer Anwendung sind Wirkungen, Nebenwirkungen und Interaktionen umfassend dokumentiert.
- Flexible Applikation: Die Verfügbarkeit von oralen und intravenösen Formulierungen ermöglicht eine nahtlose Therapie sowohl in der Akutbehandlung (Status epilepticus) als auch in der Langzeittherapie.
- Möglichkeit der Monotherapie: Oft wirksam als alleiniges Antiepileptikum, was die Therapietreue erhöht und das Risiko für Interaktionen zwischen mehreren Antikonvulsiva vermeidet.
- Neuroprotektiver Effekt: Durch die Reduktion der neuronalen Hyperexzitabilität kann es langfristig vor anfallsbedingten neuronalen Schäden schützen.
Common use
Dilantin ist indiziert zur Prophylaxe und Behandlung von fokalen Anfällen (einfach fokal, komplex fokal) und generalisierten tonisch-klonischen Anfällen (Grand Mal). Es wird ebenfalls zur Behandlung und Prophylaxe von Anfällen eingesetzt, die während oder nach neurochirurgischen Eingriffen auftreten können. Die intravenöse Formulierung ist zur Akutbehandlung des Status epilepticus zugelassen. Darüber hinaus findet es off-label Anwendung in der Behandlung bestimmter Herzrhythmusstörungen (z.B. ventrikuläre Tachykardien), die nicht auf Standard-Antiarrhythmika ansprechen, sowie bei Trigeminusneuralgie.
Dosage and direction
Die Dosierung von Dilantin ist hochindividuell und erfordert ein sorgfältiges Titrieren unter Kontrolle der Plasmaspiegel.
- Erwachsene: Die initiale orale Erhaltungsdosis beträgt typischerweise 3–4 mg/kg KG/Tag, aufgeteilt in 1–3 Einzeldosen. Aufgrund der nichtlinearen Kinetik können bereits kleine Dosissteigerungen zu überproportionalen Konzentrationsanstiegen führen. Die Zieldosis richtet sich nach dem therapeutischen Drug Monitoring (Zielbereich: 10–20 µg/ml bzw. 40–80 µmol/l).
- Kinder: Die Dosierung beginnt üblicherweise bei 5 mg/kg KG/Tag, aufgeteilt in 2–3 Dosen. Auch hier ist eine Spiegelkontrolle unerlässlich.
- Intravenöse Gabe (Status epilepticus): Langsame i.v.-Bolosinjektion von 15–20 mg/kg KG mit einer Rate von maximal 50 mg/min unter kontinuierlicher Überwachung von EKG und Blutdruck.
- Wechselwirkungen beachten: Die orale Einnahme sollte nicht zusammen mit enterischer Ernährungssondenkost erfolgen, da dies die Absorption erheblich beeinträchtigen kann. Ein Abstand von mindestens 2 Stunden ist einzuhalten.
Die Einnahme erfolgt idealerweise zur gleichen Tageszeit, um stabile Plasmaspiegel zu gewährleisten. Retardkapseln müssen unzerkaut und ungeteilt mit einem vollen Glas Wasser geschluckt werden.
Precautions
- Therapeutisches Drug Monitoring (TDM): Aufgrund der nichtlinearen Pharmakokinetik und der engen therapeutischen Breite sind regelmäßige Kontrollen der Phenytoin-Plasmaspiegel zwingend erforderlich.
- Hepatische Funktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten, da der Metabolismus verlangsamt sein kann. Die Dosis muss entsprechend angepasst werden.
- Nierenfunktion: Bei Urämie kann die Proteinbindung herabgesetzt sein, was zu einem erhöhten Anteil an freiem, wirksamem Phenytoin führt. Die Interpretation der Gesamt-Plasmaspiegel kann irreführend sein; die Messung des freien Phenytoins (Zielbereich: 1–2 µg/ml) ist in diesem Fall indiziert.
- Suizidales Verhalten: Wie bei allen Antiepileptika besteht ein gering erhöhtes Risiko für suizidale Gedanken und Verhalten. Patienten und Betreuer sollten auf diese Möglichkeit hingewiesen und auf das Auftreten von Depressionen, Verstimmungen oder Verhaltensänderungen überwacht werden.
- Knochengesundheit: Bei Langzeittherapie kann es zu einer Verminderung der Knochendichte (Osteopenie, Osteoporose) kommen, bedingt durch eine gestörte Vitamin-D-Verstoffwechselung. Eine Supplementierung mit Calcium und Vitamin D sollte erwogen werden.
- Schwangerschaft: Siehe Kontraindikationen. Bei Frauen im gebärfähigen Alter muss eine wirksame Kontrazepti-on sichergestellt werden.
Contraindications
- Absolute Kontraindikation: Bekannte Überempfindlichkeit gegen Phenytoin, andere Hydantoine oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Relative Kontraindikationen:
- Sinusknoten-Syndrom, AV-Block II. und III. Grades, Adams-Stokes-Syndrom (aufgrund der arrhythmogenen Potentiale).
- Akute intermittierende Porphyrie (Phenytoin kann einen Anfall auslösen).
- Schwere Leberinsuffizienz.
- Schwangerschaft: Phenytoin ist plazentagängig und teratogen. Die Einnahme während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, ist mit einem erhöhten Risiko für fetale Fehlbildungen (u.a. orofaziale Spalten, Herzfehler, neuronale Rohrdefekte) assoziiert (“fetales Hydantoin-Syndrom”). Eine Therapie in der Schwangerschaft darf nur nach strengster Nutzen-Risiko-Abwägung und unter engmaschiger Überwachung erfolgen.
Possible side effect
Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten häufig bei Plasmaspiegeln oberhalb des therapeutic-schen Bereichs auf.
- Sehr häufig (>10%): Nystagmus, Schwindel, Ataxie, slurred speech (verwaschene Sprache), Zahnfleischhyperplasie (besonders bei juvenilen Patienten), Koordinationsstörungen.
- Häufig (1–10%): Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen, Insomnie, transiente Nervosität, Morpheaproduktion.
- Gelegentlich (0,1–1%): Hautausschläge (makulopapulös, morbilliform), Arzneimittelfieber, Hypertrichose, periphere Neuropathie, Osteomalazie, Blutbildveränderungen (Leukopenie, Thrombozytopenie, megaloblastäre Anämie).
- Selten (<0,1%): Schwere kutane adverse Reaktionen (SCAR) wie Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms (DRESS-Syndrom), Lupus-ähnliches Syndrom, Hepatitis, Agranulozytose, Lymphadenopathie.
Drug interaction
Phenytoin ist ein potenter Induktor hepatischer Cytochrom-P450-Enzyme (v.a. CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19) und unterliegt selbst einem saturablen Metabolismus. Dies führt zu einer Vielzahl komplexer Interaktionen.
- Wirkungsabschwächung von Phenytoin durch: Cimetidin, Amiodaron, Chloramphenicol, Fluconazol, Voriconazol, Isoniazid, bestimmte SSRI (z.B. Fluoxetin, Sertralin), Warfarin (konkurrierende Proteinbindung).
- Wirkungsverstärkung von Phenytoin durch: Valproinsäure (konkurriert um Proteinbindung und hemmt den Metabolismus), Acetylsalicylsäure (in hohen Dosen).
- Phenytoin schwächt ab: Die Wirkung von oralen Kontrazeptiva, Corticosteroiden, Warfarin, Theophyllin, Cyclosporin, Tacrolimus, vielen Statinen, einigen Antipsychotika und Antidepressiva, sowie von anderen Antiepileptika wie Carbamazepin, Lamotrigin, Topiramat und Valproinsäure.
- Additive sedierende Effekte: In Kombination mit anderen ZNS-dämpfenden Substanzen wie Alkohol, Barbituraten, Benzodiazepinen und Opioiden.
Missed dose
- Wird eine Dosis vergessen, soll sie so bald wie möglich eingenommen werden.
- Ist es jedoch bereits fast Zeit für die nächste planmäßige Dosis, sollte die vergessene Dosis ausgelassen werden.
- Auf keinen Fall sollte eine doppelte Dosis eingenommen werden, um eine vergessene Dosis nachzuholen, da dies das Risiko für toxische Plasmaspiegel und Nebenwirkungen erheblich erhöht.
Overdose
Eine Überdosierung ist lebensbedrohlich und manifestiert sich primär in einer ZNS-Toxizität.
- Symptome: Schwere Ataxie, Nystagmus, Dysarthrie, Lethargie, Übelkeit und Erbrechen, die bis zum Koma, zur Bradykardie, Hypotension, respiratorischer Depression und zum Zirkulationsstillstand fortschreiten können.
- Maßnahmen: Sofortige Krankenhauseinweisung ist erforderlich. Die Behandlung ist supportiv und umfasst die Sicherung der Vitalfunktionen, EKG-Überwachung und engmaschige Kontrolle der Plasmaspiegel. Eine Magenspülung ist nur kurz nach Einnahme sinnvoll. Die Gabe von Aktivkohle kann die enterale Reabsorption vermindern. Eine forcierte Diurese oder Hämodialyse sind aufgrund der hohen Proteinbindung und des hohen Verteilungsvolumens nicht effektiv.
Storage
- Das Arzneimittel ist außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
- Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
- Vor Feuchtigkeit und Licht schützen.
- Die Suspension zum Einnehmen ist nach dem Öffnen nur begrenzt haltbar (siehe Packungsbeilage).
- Das Arzneimittel darf nicht nach dem auf dem Behälter angegebenen Verfalldatum verwendet werden.
Disclaimer
Diese Informationen dienen ausschließlich zu Informationszwecken und ersetzen nicht die professionelle Beratung, Diagnose oder Behandlung durch einen approbierten Arzt oder Apotheker. Der behandelnde Arzt trifft alle Therapieentscheidungen auf der Grundlage der individuellen Situation des Patienten. Der Leser sollte keine medizinischen Entscheidungen allein auf der Grundlage dieser Informationen treffen. Der Autor übernimmt keine Haftung für Schäden, die direkt oder indirekt aus der Nutzung dieser Informationen entstehen.
Reviews
(Hinweis: Die folgenden Bewertungen sind fiktive Beispiele, die typische klinische Erfahrungen widerspiegeln sollen.)
- Prof. Dr. med. A. Weber, Neurologe: “Dilantin bleibt für viele meiner Patienten mit fokaler Epilepsie das Mittel der ersten Wahl. Die Herausforderung liegt in der korrekten Titrierung, aber einmal eingestellt, bietet es eine vorhersehbare und robuste Anfallskontrolle. Die Retardformulierung vereinfacht die Einnahme und verbessert die Compliance.”
- Dr. B. Hoffmann, Notfallmediziner: “In der Akutbehandlung des Status epilepticus ist die i.v.-Gabe von Phenytoin nach wie vor ein Standardverfahren. Wirksame Serumspiegel werden schnell erreicht. Die Gabe erfordert jedoch strikte Einhaltung der Infusionsgeschwindigkeit und kardiovaskuläres Monitoring.”
- Patientin M.S., 42 Jahre: “Seit 10 Jahren nehme ich Dilantin. Meine großen Anfälle sind komplett verschwunden. Die regelmäßigen Blutkontrollen sind lästig, aber notwendig. Ich habe mit Zahnfleischhyperplasie zu kämpfen, was meine Zahnarztbesuche intensiviert. Dennoch: Die Lebensqualität, die ich zurückerhalten habe, wiegt das auf.”
- Apotheker T. Vogel: “Die Interaktionsliste ist lang und komplex. Jede Neueinstellung oder jede Änderung der Medikation eines Patienten mit Phenytoin erfordert eine sehr sorgfältige Prüfung. Die Aufklärung der Patienten über die Wechselwirkungen, insbesondere mit frei verkäuflichen Mitteln, ist extrem wichtig.”