Eliquis: Effektive orale Antikoagulation zur Schlaganfallprävention
| Produktdosierung: 2.5mg | |||
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| Produktdosierung: 5mg | |||
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Synonyme | |||
Eliquis (Apixaban) ist ein direkt wirkender oraler Faktor-Xa-Hemmer, der in der modernen Antikoagulationstherapie eingesetzt wird. Als hochselektiver Inhibitor bietet es eine vorhersehbare Pharmakokinetik und erfordert im Gegensatz zu Vitamin-K-Antagonisten kein routinemäßiges Gerinnungsmonitoring. Seine Zulassung umfasst die Prävention von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei nicht-valvulärem Vorhofflimmern sowie die Prophylaxe und Behandlung venöser Thromboembolien. Die substanzspezifische Wirkweise ermöglicht eine präzise gerinnungshemmende Therapie mit einem günstigen Nutzen-Risiko-Profil.
Features
- Wirkstoff: Apixaban (5 mg bzw. 2,5 mg Filmtabletten)
- Pharmakologische Klasse: Direkter Faktor-Xa-Inhibitor
- Bioverfügbarkeit: ~50% nach oraler Gabe
- Maximale Plasmakonzentration: Erreichbar innerhalb von 3–4 Stunden
- Plasmaeiweißbindung: ~87%
- Halbwertszeit: ~12 Stunden
- Renale Elimination: ~27%
- Wechselwirkungen: Geringeres Interaktionspotenzial im Vergleich zu Vitamin-K-Antagonisten
Benefits
- Signifikante Reduktion des Schlaganfallrisikos bei nicht-valvulärem Vorhofflimmern
- Überlegene Wirksamkeit gegenüber Warfarin in Bezug auf Blutungsrisiken in großen Studien (ARISTOTLE, AVERROES)
- Keine Notwendigkeit für regelmäßige INR-Kontrollen oder Dosisanpassungen
- Geringeres Risiko für intrakranielle Blutungen im Vergleich zu anderen Antikoagulanzien
- Orale Applikation ohne parenterale Überbrückungstherapie erforderlich
- Vorhersehbare Pharmakodynamik ohne Notwendigkeit des Therapiemonitorings
Common use
Eliquis wird primär zur Schlaganfallprävention bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern eingesetzt. Zusätzlich findet es Anwendung in der Prophylaxe venöser Thromboembolien (VTE) bei Patienten nach elektivem Hüft- oder Kniegelenksersatz. Im therapeutischen Setting dient es zur Behandlung von tiefen Venenthrombosen (TVT) und Lungenembolien (LE) sowie zur Rezidivprophylaxe von VTE.
Dosage and direction
Die Standarddosierung beträgt 5 mg zweimal täglich peroral bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern. Bei Vorliegen von mindestens zwei der folgenden Kriterien (Alter ≥80 Jahre, Körpergewicht ≤60 kg, Serumkreatinin ≥1,5 mg/dl) wird eine Dosisreduktion auf 2,5 mg zweimal täglich empfohlen. Zur VTE-Prophylaxe nach Gelenkersatz: 2,5 mg zweimal täglich über 35 Tage (Hüfte) bzw. 12 Tage (Knie). Die Einnahme erfolgt unabhängig von den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit.
Precautions
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CrCl <15 ml/min) geboten. Regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion wird empfohlen. Bei Leberinsuffizienz Child-Pugh B und C ist Eliquis kontraindiziert. Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe starker CYP3A4- und P-gp-Inhibitoren. Besondere Aufmerksamkeit bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko, gastrointestinalen Läsionen oder recenten chirurgischen Eingriffen.
Contraindications
Aktive klinisch relevante Blutungen, schwere Niereninsuffizienz (CrCl <15 ml/min), Lebererkrankungen mit Koagulopathie und klinisch relevanter Blutungsrisiko, gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4- und P-gp-Inhibitoren wie Azol-Antimykotika oder HIV-Proteaseinhibitoren, Überempfindlichkeit gegen Apixaban oder Hilfsstoffe.
Possible side effect
Häufig (>1/100): Hämatome, Epistaxis, gastrointestinale Blutungen. Gelegentlich (1/100–1/1000): Hämaturie, postprozedurale Blutungen, Anämie. Selten (<1/1000): Intrakranielle Blutungen, allergische Hautreaktionen, Leberenzymerhöhungen. Sehr selten: Immunallergische Reaktionen including anaphylaktische Reaktionen.
Drug interaction
Starke CYP3A4- und P-gp-Inhibitoren (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) erhöhen die Apixaban-Exposition. Starke CYP3A4- und P-gp-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin) verringern die Wirksamkeit. Vorsicht bei Kombination mit anderen Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern oder NSAIDs aufgrund potenziell additiver Blutungsrisiken.
Missed dose
Bei versäumter Einnahme soll die Tablette sofort nachgeholt werden, wenn der nächste Einnahmezeitpunkt mehr als 6 Stunden entfernt ist. Andernfalls soll die vergessene Dosis ausgelassen und die nächste Dosis zur regulären Zeit eingenommen werden. Nicht die doppelte Dosis einnehmen.
Overdose
Symptome: Erhöhtes Blutungsrisiko mit möglicherweise lebensbedrohlichen Hämorrhagien. Management: Sofortige medizinische Intervention, supportive Maßnahmen, bei aktiver Blutung Gabe von Prothrombinkomplex-Konzentrat (PCC) oder aktiviertem Faktor VII. Spezifisches Antidot (Andexanet alfa) verfügbar. Dialyse nicht effektiv aufgrund hoher Proteinbindung.
Storage
Bei Raumtemperatur (15–30°C) in originalverpackter Blisterverpackung lagern. Vor Feuchtigkeit schützen. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum verwenden.
Disclaimer
Dieses Produktinformation ersetzt nicht die ärztliche Beratung. Verschreibungspflichtiges Arzneimittel. Nur unter ärztlicher Aufsicht verwenden. Patienten sollten über Blutungszeichen instruiert werden. Therapieentscheidungen sollten individuell nach Risiko-Nutzen-Abwägung getroffen werden.
Reviews
Klinische Studien (ARISTOTLE, AVERROES) demonstrieren konsistent überlegene Wirksamkeit und Sicherheit gegenüber Warfarin. Metaanalysen bestätigen signifikant reduzierte intrakranielle Blutungsraten. In der Praxis wird die fehlende Monitoring-Pflichtigkeit als wesentlicher Vorteil bei gleichbleibender Effektivität bewertet. Langzeitdaten belegen anhaltende Wirksamkeit über 5 Jahre Therapiedauer.