Naltrexon: Effektive Opioid-Rezeptorblockade zur Suchttherapie

Naltrexon ist ein rezeptpflichtiger Opioid-Antagonist, der primär in der Behandlung von Opioid- und Alkoholabhängigkeit eingesetzt wird. Der Wirkstoff bindet kompetitiv an μ-Opioid-Rezeptoren und verhindert so die euphorisierenden und suchtverstärkenden Effekte von Opioiden. In der Suchtmedizin etabliert, ermöglicht Naltrexon eine pharmakologisch gestützte Abstinenz durch Reduktion des Craving und Rückfallrisikos. Die Anwendung erfolgt oral oder als Depot-Injektion unter strenger ärztlicher Kontrolle.

Features

  • Wirkstoff: Naltrexonhydrochlorid
  • Pharmakologische Klasse: Opioid-Antagonist
  • Darreichungsformen: Filmtabletten (50 mg), Depot-Injektion (380 mg/Vial)
  • Bioverfügbarkeit: 5–40% (oral), 100% (parenteral)
  • Plasma-Halbwertszeit: 4–13 Stunden (oral), 5–10 Tage (Depot)
  • Metabolisierung: hepatisch via Dihydrodiol-Dehydrogenase
  • Ausscheidung: primär renal

Benefits

  • Unterbindet die euphorisierende Wirkung von Opioiden durch Rezeptorblockade
  • Reduziert das Craving und Rückfallrisiko bei Alkoholabhängigkeit
  • Ermöglicht langfristige Abstinenzerhaltung durch Depot-Formulierung
  • Integrierbar in multimodale Therapiekonzepte mit Psychotherapie
  • Vermindert die Mortalitätsrate bei opioidabhängigen Patienten

Common use

Naltrexon wird vorrangig eingesetzt zur Rezidivprophylaxe bei opioidabhängigen Patienten nach erfolgter Entgiftung. In der Alkoholtherepie kommt es off-label zur Reduktion des Trinkverlangens und Konsumvolumens zum Einsatz. Zunehmend wird Naltrexon auch bei Impulskontrollstörungen und autoimmune Erkrankungen wie Multipler Sklerose erforscht.

Dosage and direction

Initialdosis: 25 mg oral täglich über 3 Tage zur Verträglichkeitsprüfung
Erhaltungsdosis: 50 mg oral einmal täglich oder 380 mg intramuskulär alle 4 Wochen
Applikationshinweise: Orale Einnahme mit Nahrung zur GI-Verträglichkeit. Depot-Injektion streng intramuskulär in den Gluteus maximus. Therapiebeginn erst nach vollständiger Opioid-Entgiftung (mindestens 7–10 Tage abstinent).

Precautions

  • Hepatotoxizitätsmonitoring (Transaminasen vor und während Therapie)
  • Nierenfunktionskontrollen bei eingeschränkter Renal clearance
  • Opioid-Entzugssyndrom bei prämaturer Gabe
  • Depressions-Screening bei komorbiden affektiven Störungen
  • Verstärkte Opioid-Analgesie-Resistenz bei Notfallbehandlungen

Contraindications

  • Akute Hepatitis oder Leberinsuffizienz (Child-Pugh C)
  • Aktive Opioid-Abhängigkeit ohne vorherige Entgiftung
  • Positive Opioid-Screening-Tests im Urin
  • Schwere Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min)
  • Simultane Therapie mit Opioid-haltigen Analgetika
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Naltrexon

Possible side effect

Häufig (>10%):

  • Übelkeit, abdominelle Krämpfe
  • Kopfschmerzen, Schlafstörungen
  • Arthralgien, Myalgien

Gelegentlich (1–10%):

  • Erhöhung der Leberenzyme
  • Appetitlosigkeit, Obstipation
  • Nervosität, Reizbarkeit

Selten (<1%):

  • Hepatotoxizität mit Ikterus
  • Eosinophile Pneumonitis
  • Suizidideation bei Vulnerabilität

Drug interaction

  • Opioide: Wirkungsaufhebung mit Entzugsrisiko
  • Opioid-Agonisten/Antagonisten: Therapieantagonismus
  • Hepatotoxische Substanzen: additiver Leberschaden (z.B. Paracetamol)
  • CYP450-Enzyminduktoren: beschleunigter Metabolisismus (Rifampicin)
  • Thioridazin: erhöhtes Sedierungsrisiko

Missed dose

Orale Form: Nachholen der Dosis wenn nächste reguläre Einnahme >12 Stunden entfernt. Nicht doppelt dosieren. Depot-Injektion: Termin umgehend nachholen, bei >2 Wochen Verzögerung erneute Titration erforderlich.

Overdose

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, abdominale Krämpfe. Keine spezifische Antidot-Therapie verfügbar. Symptomatische Behandlung mit Flüssigkeits substitution und Antiemetika. Bei Depot-Überdosierung stationäre Überwachung indiziert.

Storage

Bei 15–25°C in originalverpackter Blisterung lagern. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen. Depot-Suspension ungeöffnet bei 2–8°C refrigerieren. Nicht einfrieren. Nach Rekonstitution innerhalb 24 Stunden applizieren.

Disclaimer

Dieses Produkt unterliegt der Verschreibungspflicht. Die Anwendung erfolgt ausschließlich unter ärztlicher Aufsicht. Therapieerfolg setzt motivierte Mitarbeit des Patienten voraus. Kein Schutz gegen Opioid-Überdosierung bei illegalem Konsum.

Reviews

Klinische Studien belegen eine Reduktion der Opioid-Rückfallrate um 50–70% unter Naltrexon-Therapie. Metaanalysen zeigen signifikante Wirksamkeit in der Alkoholtherepie (NNT=12). Depot-Formulierung erhöht die Adhärenz auf >80% gegenüber 30–50% bei oraler Gabe.

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