Prasugrel: Optimierte Plättchenhemmung bei akuten Koronarsyndromen

Prasugrel

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Produktdosierung: 10 mg
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Synonyme Effient

Prasugrel ist ein hochwirksamer, oral verabreichter Thienopyridin-Antagonist, der spezifisch den P2Y12-Adenosinrezeptor auf Thrombozyten hemmt. Als irreversibler Inhibitor unterbindet es die ADP-induzierte Thrombozytenaktivierung und -aggregation und stellt damit eine entscheidende Komponente in der dualen antithrombozytären Therapie (DAPT) dar. Sein klinischer Einsatz konzentriert sich auf Patienten mit akutem Koronarsyndrom (ACS), die einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterzogen werden, mit dem primären Ziel, das Risiko thrombembolischer Ereignisse, insbesondere Stentthrombosen, zu minimieren. Das Präparat zeichnet sich durch eine schnelle und vorhersehbare Wirkentfaltung sowie eine geringere Variabilität in der pharmakologischen Antwort im Vergleich zu älteren Vertretern dieser Wirkstoffklasse aus.

Features

• Wirkstoff: Prasugrel-Hydrochlorid
• Pharmakotherapeutische Gruppe: Thrombozytenaggregationshemmer, andere
• Wirkmechanismus: Irreversible Hemmung des P2Y12-Adenosinrezeptors auf Thrombozyten
• Bioverfügbarkeit: ≥79%
• Maximale Plasmakonzentration (Tmax): Ca. 30 Minuten
• Aktiver Metabolit: R-138727
• Halbwertszeit des aktiven Metaboliten: Ca. 7 Stunden (Bereich 2–15 h)
• Hemmung der Thrombozytenaggregation: >50% innerhalb von 30 Minuten nach Einnahme
• Präsentation: Filmtabletten mit 5 mg und 10 mg Wirkstoffgehalt
• Besondere pharmazeutische Merkmale: Orale Applikation, unabhängig von den Mahlzeiten

Benefits

• Überlegene Reduktion ischämischer Endpunkte im Vergleich zu Clopidogrel bei ACS-Patienten mit geplanter PCI, wie in der TRITON-TIMI-38-Studie belegt.
• Schnellere und konsistentere Hemmung der Thrombozytenaggregation, was ein geringeres Risiko für ein “Non-Response”-Phänomen (Hochresponder) bedeutet.
• Signifikante Senkung der Rate an Stentthrombosen, einem kritischen und potenziell fatalen Ereignis.
• Geringere interindividuelle Variabilität in der pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Antwort, was eine vorhersehbare Wirksamkeit ermöglicht.
• Effektive Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Hochrisikopatienten im Rahmen einer DAPT mit Acetylsalicylsäure (ASS).
• Einfache Dosierung mit einer initialen Ladungsdosis gefolgt einer Erhaltungsdosis.

Common use

Prasugrel ist indiziert zur Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom (instabile Angina pectoris, Nicht-ST-Hebungsinfarkt [NSTEMI] oder ST-Hebungsinfarkt [STEMI]), die einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterzogen werden. Die Therapie sollte im Rahmen einer dualen antithrombozytären Therapie (DAPT) in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) initiiert werden. Die Entscheidung für Prasugrel sollte auf einer individuellen Nutzen-Risiko-Bewertung basieren, wobei das erhöhte Blutungsrisiko gegenüber dem ischämischen Schutz abgewogen werden muss. Es wird nicht für Patienten empfohlen, bei denen eine konservative Behandlung des ACS geplant ist, da in dieser Population kein Vorteil gegenüber Clopidogrel nachgewiesen wurde.

Dosage and direction

Die Behandlung wird mit einer einzigen oralen Ladedosis von 60 mg initiiert. Anschließend wird eine Erhaltungsdosis von 10 mg einmal täglich fortgeführt. Patienten mit einem Körpergewicht von unter 60 kg sollten eine reduzierte Erhaltungsdosis von 5 mg einmal täglich erhalten. Die Dauer der Therapie sollte individuell festgelegt werden, basierend auf dem ischämischen Risiko des Patienten und dem zugrunde liegenden Koronarinterventionsergebnis (z.B. Stenttyp). Üblicherweise wird eine DAPT-Dauer von mindestens 12 Monaten nach einem ACS empfohlen, wobei in bestimmten Fällen eine Verkürzung oder Verlängerung erwogen werden kann. Die Einnahme erfolgt oral, unzerkaut mit einem Glas Wasser, unabhängig von den Mahlzeiten, um eine konsistente Resorption zu gewährleisten.

Precautions

• Blutungsrisiko: Prasugrel erhöht das Risiko für schwere, potenziell fatale Blutungen. Die Anwendung ist bei Patienten mit aktiven pathologischen Blutungen oder einer Blutungsneigung kontraindiziert.
• Chirurgische Eingriffe: Vor elektiven Operationen sollte Prasugrel, wenn möglich, mindestens 7 Tage vorher abgesetzt werden, sofern das ischämische Risiko des Absetzens das Blutungsrisiko des Eingriffs überwiegt.
• Thrombozytopenie: Es wurden Fälle von thrombotisch-thrombozytopenischer Purpura (TTP) berichtet, die sofortige medizinische Maßnahmen erfordern.
• Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten, da das Blutungsrisiko erhöht sein kann.
• Nierenfunktion: Eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich, jedoch ist das Blutungsrisiko in dieser Population erhöht.
• Patientenalter: Bei Patienten ≥75 Jahren sollte Prasugrel generell vermieden werden, es sei denn, der Patient weist ein hohes thrombembolisches Risiko auf, bei dem der Nutzen das Risiko überwiegt.

Contraindications

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Prasugrel oder einen der sonstigen Bestandteile.
• Aktive klinisch signifikante Blutungen (z.B. gastrointestinale Blutung, intrakranielle Blutung).
• Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C).
• Vorliegen einer transitorischen ischämischen Attacke (TIA) oder eines Apoplex in der Anamnese.
• Gleichzeitige Anwendung mit anderen oralen Antikoagulanzien (z.B. Warfarin, direkte orale Antikoagulantien (DOAKs)) außer in spezifischen, streng überwachten Situationen.

Possible side effect

Häufig (≥1/100 bis <1/10):

• Blutungserereignisse verschiedener Schweregrade (z.B. Epistaxis, Hautblutungen, Hämatome, gastrointestinale Blutungen)
• Anämie
• Subkutane oder kutane Blutungen (Petechien, Ekchymosen)
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Hyperlipidämie
• Hypertonie

Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100):

• Thrombozytopenie (inkl. schwerer Fälle)
• Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria
• Atemnot (Dyspnoe)
• Erhöhung der Kreatinin- oder Harnstoffwerte
• Hämatthrose
• Retroperitoneale Blutung

Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000):

• Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (TTP)
• Schwere Neutropenie/Agranulozytose
• Anaphylaktische Reaktionen (inkl. Angioödem)
• Konjunktivale Blutung
• Intrakranielle Blutung (hämorrhagischer Schlaganfall)
• Letale Blutung

Drug interaction

• Andere Antithrombotika: Die gleichzeitige Gabe mit oralen Antikoagulantien (Warfarin, DOAKs), Fibrinolytika, Heparinen (unfraktioniert/niedermolekular) oder anderen Thrombozytenaggregationshemmern (z.B. ASS, NSAR) potenziert das Blutungsrisiko erheblich. Eine Kombinationstherapie erfordert eine strenge Nutzen-Risiko-Abwägung.
• NSAR: Nichtsteroidale Antirheumatika (z.B. Ibuprofen, Naproxen) können das gastrointestinale Blutungsrisiko erhöhen.
• Protonenpumpenhemmer (PPI): Omeprazol kann die systemische Exposition des aktiven Prasugrel-Metaboliten leicht verringern, der klinische Einfluss wird jedoch als nicht relevant eingestuft. Pantoprazol oder andere PPI sind vorzuziehen, falls eine Begleittherapie notwendig ist.
• CYP3A4-Inhibitoren/-Induktoren: Prasugrel wird über mehrere CYP-Isoenzyme (v.a. CYP3A4, CYP2B6) metabolisiert. Starke Inhibitoren (z.B. Ketoconazol) oder Induktoren (z.B. Rifampicin) könnten die Exposition beeinflussen, jedoch ist der klinische Effekt aufgrund des komplexen Metabolisierungswegs gering.

Missed dose

Wird eine Einnahme vergessen, soll der Patient die Tablette so bald wie möglich nachholen. Ist es fast Zeit für die nächste geplante Dosis, soll die vergessene Dosis ausgelassen werden. Der Patient darf auf keinen Fall eine doppelte Dosis einnehmen, um eine vergessene Tablette nachzuholen. Die regelmäßige tägliche Einnahme ist für eine kontinuierliche Thrombozytenhemmung entscheidend.

Overdose

Eine Überdosierung von Prasugrel führt zu einer verstärkten Hemmung der Thrombozytenfunktion und einem entsprechend erhöhten Blutungsrisiko. Es gibt kein spezifisches Antidot. Die Behandlung ist supportiv und basiert auf klinischen Symptomen. Bei aktiver Blutung sind supportive Maßnahmen erforderlich, einschließlich Transfusion von Thrombozytenkonzentraten (wobei deren Wirksamkeit aufgrund der irreversiblen Rezeptorblockade begrenzt sein kann) und anderen Blutprodukten. Die Dialyse ist aufgrund der hohen Proteinbindung des aktiven Metaboliten nicht wirksam.

Storage

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Das Präparat ist bei Raumtemperatur (unter 30°C) in der Originalverpackung zu lagern, um es vor Feuchtigkeit zu schützen. Nicht über das auf der Packung angegebene Verfalldatum hinaus verwenden.

Disclaimer

Diese Informationen ersetzen nicht die fachliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker. Die Entscheidung zur Verordnung und Anwendung von Prasugrel muss von einem qualifizierten medizinischen Fachpersonal auf der Grundlage einer individuellen Nutzen-Risiko-Bewertung des Patienten getroffen werden. Der behandelnde Arzt hat die vollständige Fachinformation zu berücksichtigen. Patienten sollten die Einnahme nicht ohne Rücksprache mit ihrem Arzt beginnen, abbrechen oder die Dosierung ändern.

Reviews

Die klinische Bewertung von Prasugrel basiert maßgeblich auf der großen, randomisierten TRITON-TIMI-38-Studie. In dieser zeigte Prasugrel im Vergleich zu Clopidogrel eine signifikante Reduktion der primären kombinierten Endpunkte (kardiovaskulärer Tod, nicht-tödlicher Myokardinfarkt, nicht-tödlicher Schlaganfall) bei ACS-Patienten, die einer PCI unterzogen wurden. Dieser Vorteil ging jedoch mit einem signifikant erhöhten Risiko für major bleedings, einschließlich fataler Blutungen, einher. In der Folge wurde die Subgruppe der Patienten identifiziert, die den größten Nettonutzen aus der Therapie ziehen (z.B. Patienten mit Diabetes, STEMI) und jene, bei denen das Risiko überwiegt (z.B. Patienten mit Schlaganfall in der Anamnese, ältere Patienten mit niedrigem Körpergewicht). In Leitlinien wird Prasugrel als eine Option der P2Y12-Hemmung bei ACS-Patienten ohne Kontraindikationen, die einer PCI unterzogen werden, geführt, wobei die Auswahl zwischen Prasugrel, Ticagrelor und Clopidogrel individualisiert erfolgen muss.