Tamoxifen: Effektive endokrine Therapie bei Brustkrebs
| Produktdosierung: 20mg | |||
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Synonyme
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Tamoxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der seit Jahrzehnten einen festen Platz in der onkologischen Behandlung hormonrezeptorpositiver Mammakarzinome einnimmt. Als nichtsteroidales Antiöstrogen hemmt es kompetitiv die Bindung von Östrogen an seine Rezeptoren und unterbricht so das wachstumsfördernde Signal in malignen Zellen. Seine Wirksamkeit erstreckt sich sowohl auf die adjuvante Therapie als auch auf die Metastasierungsbehandlung und die Prävention bei Hochrisikopatientinnen, gestützt durch umfangreiche klinische Studien und Langzeitdaten. Die Substanz zeichnet sich durch eine gute orale Bioverfügbarkeit und eine vorhersagbare Pharmakokinetik aus.
Features
- Wirkstoff: Tamoxifencitrat, äquivalent zu 10 mg oder 20 mg Tamoxifen
- Pharmakologische Gruppe: Selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM)
- Darreichungsform: Filmtabletten zur oralen Einnahme
- Packungsgrößen: 30, 60 oder 100 Tabletten
- Halbwertszeit: 5–7 Tage für Tamoxifen, 14 Tage für den aktiven Metaboliten Endoxifen
- Bioverfügbarkeit: Nahezu vollständige Resorption nach oraler Gabe
- Protebindung: >99% an Plasmaproteine
Benefits
- Senkung des Rezidivrisikos bei hormonrezeptorpositivem Brustkrebs um bis zu 50%
- Verringerung der Inzidenz von kontralateralen Mammakarzinomen
- Orale Applikation ermöglicht ambulante Therapie und hohe Therapietreue
- Bewährtes Sicherheitsprofil mit über 40 Jahren klinischer Erfahrung
- Option zur präventiven Anwendung bei Hochrisikopatientinnen
- Kosteneffektive Therapie im Vergleich zu moderneren Aromatasehemmern
Common use
Tamoxifen wird primär bei der Behandlung von Östrogenrezeptor-positivem (ER+) Brustkrebs eingesetzt. In der adjuvanten Setting wird es prä- und postmenopausalen Patientinnen verabreicht, um das Risiko eines Lokalrezidivs und von Fernmetastasen zu reduzieren. Bei fortgeschrittenen oder metastasierten Erkrankungen dient es als palliative Systemtherapie. Zusätzlich findet es Anwendung in der primären Prävention bei Frauen mit hohem Brustkrebsrisiko (Gail-Modell Score >1,66%) oder bei lobulärer Carcinoma in situ (LCIS). Außerhalb der Mammakarzinom-Therapie wird es off-label bei ovarieller Stimulation, gynäkomastischer Prophylaxe unter Antiandrogentherapie und bei McCune-Albright-Syndrom eingesetzt.
Dosage and direction
Die Standarddosierung beträgt 20 mg einmal täglich oral, unabhängig von den Mahlzeiten. Bei metastasierter Erkrankung können bis zu 40 mg täglich verordnet werden. Die Behandlungsdauer in der adjuvanten Situation beträgt typischerweise 5–10 Jahre, wobei aktuelle Leitlinien 10 Jahre bei guter Verträglichkeit empfehlen. Die Tablette sollte zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, idealerweise mit einem Glas Wasser. Bei versehentlicher Einnahme einer doppelten Dosis sollte die nächste Tablette wie gewohnt zum regulären Zeitpunkt genommen werden. Dosisanpassungen bei Niereninsuffizienz sind generally nicht erforderlich; bei schwerer Leberinsuffizienz sollte eine Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Precautions
Vor Therapiebeginn sollte eine gynäkologische Basisuntersuchung inklusive Endometriumdickemessung per Ultraschall erfolgen. Regelmäßige gynäkologische Kontrollen sind unter der Therapie essentiell due to das erhöhte Risiko für Endometriumhyperplasien und -karzinome. Bei prämenopausalen Patientinnen ist eine zuverlässige Kontrazeption notwendig, da Tamoxifen teratogen wirkt. Ophthalmologische Untersuchungen werden bei Sehstörungen empfohlen. Die Knochendichte sollte bei prämenopausalen Frauen überwacht werden, da Tamoxifen den östrogenprotektiven Effekt auf die Knochenmasse antagonisiert. Bei Langzeitanwendung sind regelmäßige Lipidprofilkontrollen indiziert.
Contraindications
Absolute Kontraindikationen umfassen bekannte Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen oder einen der Hilfsstoffe, gleichzeitige Behandlung mit Warfarin bei Patienten mit thromboembolischer Vorgeschichte, Schwangerschaft und Stillzeit. Relative Kontraindikationen sind bestehende thromboembolische Erkrankungen, ausgeprägte Leberfunktionsstörungen, nicht abgeklärte uterine Blutungen und kürzlich stattgefundene größere chirurgische Eingriffe mit Immobilisation. Bei Patientinnen mit CYP2D6-Polymorphismen sollte alternativ ein Aromatasehemmer in Betracht gezogen werden.
Possible side effect
Häufige Nebenwirkungen (≥1/10): Hitzewallungen, Nachtschweiß, Scheidentrockenheit, Übelkeit. Gelegentliche Nebenwirkungen (≥1/100 bis <1/10): Alopezie, Hautausschlag, Fatigue, depressive Verstimmungen, Kopfschmerzen, Sehstörungen (einschließlich Kataraktbildung), vaginaler Ausfluss, Menstruationsunregelmäßigkeiten. Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen (<1/100): Venenthrombosen, Lungenembolie, Schlaganfall, Endometriumkarzinom, Lebertoxizität einschließlich Steatohepatitis, Hypertriglyzeridämie, Neutropenie. Die meisten Nebenwirkungen sind dosisabhängig und reversibel nach Therapieende.
Drug interaction
Starke CYP2D6-Inhibitoren (Paroxetin, Fluoxetin, Bupropion, Chinidin) reduzieren die Bildung des aktiven Metaboliten Endoxifen und sollten vermieden werden. CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut) können die Tamoxifen-Wirkspiegel senken. Die gleichzeitige Gabe mit Östrogenpräparaten antagonisiert die Wirkung. Tamoxifen potenziert die antikoagulative Wirkung von Warfarin und erhöht das Blutungsrisiko. Bei Kombination mit Thrombocytenaggregationshemmern oder NSAR steigt das thromboembolische Risiko. Die Wirkung von Tamoxifen kann durch Tamoxifen-metabolisierende Enzyme wie CYP2C9 und CYP2C19 beeinflusst werden.
Missed dose
Wird eine Dosis vergessen, sollte sie so bald wie möglich nachgeholt werden, sofern der nächste Eintagstermin nicht innerhalb von 12 Stunden liegt. In diesem Fall sollte die vergessene Dosis ausgelassen und der normale Einnahmerhythmus beibehalten werden. Es dürfen nicht zwei Dosen gleichzeitig eingenommen werden, um eine Überdosierung zu vermeiden. Bei häufigen Vergessen der Einnahme sollte die Therapieadhärenz evaluiert und gegebenenfalls durch Erinnerungshilfen unterstützt werden.
Overdose
Akute Überdosierungssymptome umfassen verstärkte antiöstrogene Effekte, Schwindel, Tremor, Übelkeit und Erbrechen. In schweren Fällen können QT-Zeit-Verlängerung, Hypokalzämie und Bewusstseinsstörungen auftreten. Es gibt kein spezifisches Antidot. Die Behandlung erfolgt supportiv mit Monitoring von EKG und Elektrolyten, Magenspülung bei recenter Einnahme und symptomatischer Therapie. Aufgrund der langen Halbwertszeit können Effekte mehrere Tage persistieren. Die Plasmaspiegelbestimmung hat keinen klinischen Nutzen für das akute Management.
Storage
Bei Raumtemperatur (15–25°C) in der Originalverpackung lichtgeschützt und trocken lagern. Darf nicht im Badezimmer oder in der Nähe von Feuchtigkeitsquellen aufbewahrt werden. Außer Reichweite von Kindern und Haustieren aufbewahren. Nicht über das Verfalldatum hinaus verwenden. Entsorgung nicht genutzter Tabletten sollte über Apotheken oder spezielle Medikamentenrücknahmestellen erfolgen, nicht im Hausmüll.
Disclaimer
Dieses Produkt ist verschreibungspflichtig und darf nur unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden. Die Informationen dienen der fachlichen Weiterbildung und ersetzen keine individuelle ärztliche Beratung. Behandlungserfolg und Nebenwirkungen können individuell variieren. Patienten sollten Packungsbeilage und ärztliche Anweisungen genau befolgen. Therapeutische Entscheidungen sollten auf aktuellen Leitlinien und einer Nutzen-Risiko-Abwägung basieren.
Reviews
Klinische Studien und Metaanalysen belegen konsistent die Wirksamkeit von Tamoxifen in der adjuvanten Brustkrebstherapie. Die EBCTCG-Metaanalyse zeigt eine 39%ige Reduktion des Rezidivrisikos und 30%ige Reduktion der brustkrebsspezifischen Mortalität nach 10 Jahren. In der NSABP P-1 Studie reduzierte Tamoxifen das Brustkrebsrisiko bei Hochrisikopatientinnen um 49%. Langzeitdaten bestätigen den anhaltenden Schutz auch nach Therapieende (“carryover effect”). Bewertungen betonen die gute Verträglichkeit bei gleichzeitiger Notwendigkeit regelmäßiger Monitoring-Untersuchungen. Moderne Therapiealgorithmen positionieren Tamoxifen weiterhin als Standardtherapie für prämenopausale Patientinnen und als Alternative zu Aromatasehemmern bei Kontraindikationen.