Tegretol: Gezielte Epilepsie-Kontrolle und neuropathische Schmerzlinderung
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| Produktdosierung: 200mg | |||
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Tegretol (Wirkstoff: Carbamazepin) ist ein etabliertes Antiepileptikum der ersten Wahl mit zusätzlicher Zulassung zur Behandlung neuropathischer Schmerzen. Als Natriumkanalblocker moduliert es die neuronale Erregbarkeit durch Hemmung spannungsabhängiger Natriumkanäle, was zu einer Stabilisierung hyperaktiver Neuronenmembranen und einer Reduktion pathologischer Entladungen führt. Seine Wirksamkeit bei fokalen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung ist durch umfangreiche klinische Studien belegt. Zusätzlich zeigt Tegretol signifikante Effekte bei der trigeminalen Neuralgie und anderen neuropathischen Schmerzsyndromen durch Unterbrechung der schmerzhaften Signalweiterleitung.
Features
- Wirkstoff: Carbamazepin
- Pharmakologische Klasse: Antiepileptikum der ersten Generation
- Wirkmechanismus: Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle
- Galenische Formen: Tabletten (200/400 mg), Retardtabletten (200/400 mg), Suspension
- Bioverfügbarkeit: 75-85% (starke First-Pass-Metabolismus)
- Protebindung: 75-90%
- Halbwertszeit: Initial 25-65 Stunden, nach Autoinduktion 12-17 Stunden
- Metabolisierung: Hepatisch über CYP3A4 (starke Autoinduktion)
- Ausscheidung: Primär renal (2-3% unverändert)
Benefits
- Zuverlässige Anfallskontrolle bei fokaler Epilepsie durch gezielte Modulation neuronaler Übererregbarkeit
- Effektive Reduktion neuropathischer Schmerzen durch Unterbrechung pathologischer Schmerzsignale
- Bewährtes Sicherheitsprofil mit über 50 Jahren klinischer Erfahrung
- Flexible Dosierungsoptionen durch verschiedene Galeniken für individuelle Therapieanpassung
- Nachgewiesene Wirksamkeit bei therapieresistenten Epilepsieformen
- Positive Auswirkungen auf Affektlabilität bei organischen Psychosyndromen
Common use
Tegretol wird primär zur Behandlung fokaler epileptischer Anfälle (einfach fokal, komplex fokal, sekundär generalisiert) eingesetzt. Es zeigt besonders gute Wirksamkeit bei Temporallappenepilepsien. Als Zweitindikation dient es der Therapie trigeminaler Neuralgien und anderer neuropathischer Schmerzsyndrome. Off-label findet es Anwendung bei bipolarer Störung, schizoaffektiven Störungen und organisch bedingten Verstimmungszuständen. Die Wirksamkeit bei generalisierten Anfällen (Absencen, myoklonische Anfälle) ist hingegen limitiert und kann sogar zu einer Verschlechterung führen.
Dosage and direction
Die Dosierung erfolgt einschleichend mit initial 100-200 mg 1-2× täglich, Steigerung um 200 mg alle 3-7 Tage bis zur Zieldosis. Die Erhaltungsdosis beträgt üblicherweise 600-1200 mg/Tag in 2-3 Einzeldosen. Retardformen ermöglichen eine 2× tägliche Gabe. Bei älteren Patienten und bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich. Die Einnahme sollte zu den Mahlzeiten erfolgen zur Verbesserung der Verträglichkeit. Therapeutisches Drug Monitoring (Zielbereich: 4-12 mg/l) ist aufgrund der engen therapeutischen Breite und pharmakokinetischen Besonderheiten essentiell.
Precautions
Vor Therapiebeginn sind HLA-B1502-Testing bei asiatischen Patienten und HLA-A3101-Testing bei europäischen Patienten durchzuführen zur Risikominimierung schwerer Hautreaktionen. Regelmäßige Kontrollen von Blutbild (wöchentlich initial, dann monatlich), Leberwerten und Elektrolyten sind obligat. Bei Patienten mit kardiovaskulären Vorerkrankungen ist eine EKG-Kontrolle indiziert. Die starke Enzyminduktion erfordert Beachtung zahlreicher Wechselwirkungen. Bei Frauen im gebärfähigen Alter ist aufgrund teratogener Wirkung eine sichere Kontrazeption notwendig.
Contraindications
Absolute Kontraindikationen umfassen bekannte Überempfindlichkeit gegen Carbamazepin oder trizyklische Antidepressiva, gleichzeitige MAO-Hemmer-Einnahme, akute intermittierende Porphyrie, AV-Block II./III. Grades und schwerwiegende Knochenmarksdepressionen. Relative Kontraindikationen bestehen bei Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min), Glaukom, Prostatahyperplasie und kardiovaskulären Vorerkrankungen.
Possible side effect
Häufige Nebenwirkungen (>10%) umfassen Sedierung, Schwindel, Ataxie, Übelkeit und visuelle Störungen. Mittelhäufig (1-10%) treten Hautausschläge, Hyponatriämie, Leberenzymerhöhungen und Gewichtszunahme auf. Seltene (<1%) aber schwerwiegende Nebenwirkungen sind agranulozytose, aplastische Anämie, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Hepatitis und kardiale Arrhythmien. Die Nebenwirkungsrate nimmt typischerweise nach der Autoinduktionsphase ab.
Drug interaction
Tegretol ist ein starker Induktor von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19, was die Wirkung zahlreicher Substanzen abschwächt: orale Kontrazeptiva (Wirkverlust), Antikoagulantien, Statine, viele Antidepressiva und Immunsuppressiva. Gleichzeitige Gabe mit CYP3A4-Inhibitoren (Makrolide, Azol-Antimykotika, Grapefruitsaft) erhöht die Carbamazepin-Spiegel signifikant. Besonders gefährliche Interaktionen bestehen mit MAO-Hemmern (serotonerges Syndrom) und anderen Natriumkanalblockern.
Missed dose
Bei versehentlich vergessener Einnahme sollte die Dosis so bald wie möglich nachgeholt werden, sofern der Abstand zur nächsten regulären Einnahme mehr als 6 Stunden beträgt. Bei kürzerem Abstand sollte die vergessene Dosis ausgelassen werden. Doppeldosen sind unbedingt zu vermeiden. Bei wiederholtem Vergessen sollte die Medikamenteneinnahme durch Dosetten oder Erinnerungssysteme unterstützt werden.
Overdose
Symptome einer Überdosierung umfassen Somnolenz, Bewusstseinsstörungen, Agitiertheit, Halluzinationen, Nystagmus, Ataxie, Dysarthrie, Koma, respiratorische Depression und kardiale Arrhythmien. Die maximale Plasmaspiegel liegen typischerweise 4-8 Stunden nach Einnahme. Therapie der Wahl ist symptomatisch mit Sicherung Vitalfunktionen, Magenspülung bei frühzeitiger Präsentation und Gabe von Aktivkohle. Forcierte Diurese und Hämodialyse sind aufgrund der hohen Proteinbindung nicht effektiv.
Storage
Tegretol-Präparate sind bei Raumtemperatur (15-25°C) in der Originalverpackung lichtgeschützt und trocken zu lagern. Die Suspension ist nach Anbruch 2 Monate haltbar. Darauf achten, dass Retardtabletten nicht geteilt oder zerkleinert werden. Außer Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht nach Ablauf des Verfalldatums verwenden.
Disclaimer
Dieses Produkt unterliegt der Verschreibungspflicht. Die Informationen dienen der fachlichen Weiterbildung und ersetzen keine individuelle ärztliche Beratung. Dosierung und Anwendungsdauer müssen durch behandelnde Ärzte festgelegt werden. Therapieentscheidungen sollten auf Basis aktueller Leitlinien und unter Berücksichtigung der individuellen Patientensituation getroffen werden.
Reviews
Klinische Studien und Metaanalysen belegen die Wirksamkeit von Tegretol bei fokaler Epilepsie mit Anfallsfreiheitsraten von 60-70% unter Monotherapie. In der Schmerztherapie zeigen 70-80% der Patienten mit trigeminaler Neuralgie eine signifikante Besserung. Langzeitdaten demonstrieren nachhaltige Wirksamkeit über Jahrzehnte. Kritisch zu bewerten ist das Nebenwirkungsprofil und die Interaktionsneigung, was regelmäßige Monitoring-Untersuchungen erfordert. Die Retardformulierungen zeigen verbesserte Verträglichkeit durch gleichmäßigere Plasmaspiegel.