Tizanidin: Effektive Muskelentspannung bei schmerzhaften Spasmen
| Produktdosierung: 250mg | |||
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| Produktdosierung: 500mg | |||
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| Produktdosierung: 750mg | |||
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Synonyme | |||
Tizanidin ist ein zentral wirksamer Muskelrelaxanz der Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten-Klasse, der spezifisch zur Behandlung von schmerzhaften muskulären Hypertonien und Spasmen eingesetzt wird. Seine primäre Wirkung entfaltet es über die Modulation neuronaler Übertragung im Rückenmark, was zu einer Reduktion der erhöhten Muskelspannung führt. Der Wirkstoff zeichnet sich durch einen vergleichsweise raschen Wirkeintritt und eine kurze Halbwertszeit aus, was eine flexible Dosisanpassung ermöglicht. Tizanidin wird bei Erwachsenen zur symptomatischen Behandlung von spastischen Zuständen eingesetzt, die infolge neurologischer Erkrankungen auftreten.
Features
- Wirkstoff: Tizanidinhydrochlorid
- Pharmakologische Gruppe: Zentral wirkendes Muskelrelaxanz, Alpha-2-Adrenozeptor-Agonist
- Darreichungsformen: Tabletten (2 mg, 4 mg), Kapseln mit verzögerter Freisetzung
- Bioverfügbarkeit: Ca. 20–35% (stark first-pass-Metabolismus)
- Plasmaproteinbindung: Etwa 30%
- Maximale Plasmakonzentration: Erreicht nach 1–2 Stunden
- Eliminationshalbwertszeit: 2–4 Stunden
- Metabolismus: Hauptsächlich hepatisch über CYP1A2
- Ausscheidung: Vorwiegend renal (60%) und fäkal (20%)
Benefits
- Schnelle Linderung schmerzhafter Muskelspasmen und -krämpfe
- Verbesserung der Bewegungsfreiheit und funktionellen Mobilität
- Reduktion des Muskeltonus ohne Beeinträchtigung der Muskelkraft
- Kurze Halbwertszeit ermöglicht bedarfsgerechte Anwendung
- Nachweisliche Wirksamkeit bei spastischer Parese multipler Genese
- Unterstützung der Rehabilitation und Physiotherapie durch Schmerzreduktion
Common use
Tizanidin findet primär Anwendung bei der Behandlung von spastischen Zuständen, die mit multipler Sklerose, Rückenmarksverletzungen oder zerebrovaskulären Erkrankungen assoziiert sind. Es wird zur symptomatischen Behandlung von schmerzhaften Muskelspasmen eingesetzt, die die Mobilität und Alltagsfunktionen beeinträchtigen. Der Wirkstoff kommt sowohl in der Akuttherapie als auch in der Langzeitbehandlung zum Einsatz, wobei die Dosierung individuell angepasst werden muss. Zunehmend wird Tizanidin auch bei muskulären Verspannungen im Rahmen orthopädischer Erkrankungen verordnet.
Dosage and direction
Die Initialdosis beträgt üblicherweise 2 mg, die je nach Bedarf und Verträglichkeit schrittweise erhöht werden kann. Die Erhaltungsdosis liegt meist zwischen 12–24 mg täglich, aufgeteilt in 3–4 Einzeldosen. Die maximale Tagesdosis sollte 36 mg nicht überschreiten. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit ist eine regelmäßige Einnahme in Abständen von 6–8 Stunden erforderlich. Die Einnahme erfolgt oral, unabhängig von den Mahlzeiten, allerdings kann die Einnahme zu den Mahlzeiten die Bioverfügbarkeit reduzieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Precautions
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist besondere Vorsicht geboten, da Tizanidin hepatisch metabolisiert wird. Regelmäßige Leberfunktionstests werden empfohlen. Aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung sollte der Blutdruck regelmäßig kontrolliert werden, insbesondere zu Therapiebeginn und nach Dosisänderungen. Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten, die empfindlicher auf sedierende Wirkungen reagieren können. Die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen und zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr kann beeinträchtigt sein. Alkoholkonsum sollte während der Therapie vermieden werden.
Contraindikation
Absolute Kontraindikationen bestehen bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) stellt eine Kontraindikation dar. Die gleichzeitige Anwendung mit potenten CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin ist kontraindiziert. Tizanidin sollte nicht bei Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie angewendet werden. Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Anwendung nur nach strenger Indikationsstellung möglich.
Possible side effect
Häufige Nebenwirkungen (≥1/10): Müdigkeit, Sedierung, Schwindel, Mundtrockenheit Gelegentliche Nebenwirkungen (≥1/100 bis <1/10): Hypotension, Bradykardie, gastrointestinale Beschwerden, Muskelschwäche Seltene Nebenwirkungen (≥1/1000 bis <1/100): Halluzinationen, Schlafstörungen, Leberenzymerhöhungen Sehr seltene Nebenwirkungen (<1/1000): Hepatotoxizität, Synkopen, allergische Reaktionen
Drug interaction
Potente CYP1A2-Inhibitoren (Fluvoxamin, Ciprofloxacin) können die Tizanidin-Plasmaspiegel deutlich erhöhen. Die Kombination mit anderen zentral dämpfenden Substanzen (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide) kann die sedierende Wirkung potenzieren. Antihypertensive Medikamente können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Orale Kontrazeptiva können den Tizanidin-Metabolismus leicht beeinflussen. Die Kombination mit QT-verlängernden Medikamenten erfordert besondere Vorsicht.
Missed dose
Wurde eine Dosis vergessen, sollte diese so bald wie möglich nachgeholt werden, sofern der Abstand zur nächsten regulären Einnahme nicht zu kurz ist. Doppeldosen sollten nicht eingenommen werden. Bei nahezu zeitgleicher Einnahme zweier Dosen besteht die Gefahr von Überdosierungserscheinungen. Im Zweifelsfall sollte die vergessene Dosis ausgelassen und der normale Einnahmeplan fortgesetzt werden.
Overdose
Symptome einer Überdosierung umfassen ausgeprägte Sedierung, Schwindel, Hypotension, Bradykardie und respiratorische Depression. Bei schweren Vergiftungen können Koma und Kreislaufversagen auftreten. Die Behandlung erfolgt symptomatisch und supportiv mit Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen. Eine Magenspülung kann innerhalb der ersten Stunden erwogen werden. Aktivkohle kann die Resorption reduzieren. Spezifische Antidote sind nicht verfügbar. Die Hämodialyse ist aufgrund der hohen Proteinbindung nicht effektiv.
Storage
Tizanidin-Präparate sind bei Raumtemperatur (15–25°C) in der Originalverpackung aufzubewahren, um sie vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen. Die Arzneimittel dürfen nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum verwendet werden. Das Medikament sollte für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Nicht entfernbare Blister sollten nicht aus der Originalverpackung entnommen werden.
Disclaimer
Dieser Produktinformationstext dient ausschließlich informativen Zwecken und ersetzt nicht die fachliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker. Die Anwendung von Tizanidin sollte nur unter ärztlicher Aufsicht und nach gründlicher Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen. Patienten sollten die Packungsbeilage des jeweiligen Präparates aufmerksam lesen und alle Anweisungen des behandelnden Arztes genau befolgen.
Reviews
Klinische Studien und Anwendungsbeobachtungen bestätigen die Wirksamkeit von Tizanidin in der Behandlung muskulärer Spasmen. In placebokontrollierten Studien zeigte sich eine signifikante Reduktion des Muskeltonus und der Schmerzintensität. Patienten berichten über eine deutliche Verbesserung der Lebensqualität und Mobilität. Die kurze Halbwertszeit wird von vielen Ärzten als vorteilhaft für die individuelle Dosisanpassung bewertet. Kritisch angemerkt werden die sedierenden Nebenwirkungen und die potenziellen Interaktionen mit anderen Medikamenten.